转自：艾迪药业
江苏艾迪药业股份有限公司（简称“艾迪药业”）将在2024年英国利物浦国际HIV药物临床药理研讨会报告艾诺韦林（艾邦德®）系列临床研究成果。
英国利物浦国际HIV药物临床药理研讨会（IWCPHHOAD Liverpool 2024）是全球规模的专业学会，将于2024年9月18日至19日在英国利物浦标志性建筑The Spine大楼举行，届时全球科学家、临床专家和专业人士将齐聚一堂，共同探讨艾滋病相关临床药理进展，以期在全球范围内实现艾滋病有效防治。
● 艾诺韦林（Ainuovirine，ANV）于2021年6月获批上市，是中国自主研发的首个抗艾口服新药。作为新一代非核苷类逆转录酶抑制剂，艾诺韦林具有抗病毒活性强、交叉耐药少、靶点选择性高、药物间相互作用少等优异药理性质。
此外，艾迪药业还拥有中国首个自研抗艾创新单片复方——艾诺米替（复邦德®），是艾诺韦林组合拉米夫定和替诺福韦的复方三合一抗艾新药。
本次会议艾迪药业携手临床研究合作单位共提交了10篇研究报告，其中艾迪药业的秦宏博士受大会邀请进行主题报告，将对艾诺韦林的研究成果进行全面介绍。此外，入选的7篇报告将以海报形式在会场展示，分别为艾诺韦林单剂量爬坡、多剂量给药、ADME（药物的吸收、分布、代谢、排泄）、心脏安全性定量药理、与利福平/异烟肼药物相互作用、与氟康唑药物相互作用、PopPK（群体药代动力学）研究。这些研究展示了艾诺韦林的药理优势，尤其是临床获益的基础。
● 研究报告一：健康人单次剂量递增（SAD）和食物效应（FE）研究
这项单药剂量递增的初步人体研究将健康成人受试者分配至75mg、150mg和300mg三个不同的剂量组单次口服艾诺韦林。研究结果表明，艾诺韦林耐受性良好，显示出剂量依赖性和非线性PK特征，并且不受食物效应的影响。
● 研究报告二：初治HIV人群多次剂量递增（MAD）研究
本研究招募初治HIV-1成人分别纳入75mg、150mg或300mg的三个剂量组，接受为期10天，每日一次口服艾诺韦林。研究结果显示，艾诺韦林在初治HIV-1成人中表现出良好的安全性和药代动力学特性，并具有强效的抗病毒活性。推荐艾诺韦林剂量方案为150mg，每日一次。
● 研究报告三：艾诺韦林在健康成年人中的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究
本研究采用放射性质量平衡研究方法评估了艾诺韦林在人体的生物转化情况，从研究结果可认为艾诺韦林主要是通过肝脏代谢，并经粪便和尿液排泄。
● 研究报告四：艾诺韦林与利福平/异烟肼的药物相互作用（DDI）
本研究开发的生理药代动力学（PBPK）模型显示，当艾诺韦林与利福平（RIF）/异烟肼（INH）联合使用时，150mg日剂量的治疗窗趋向变窄，因此认为将ANV剂量方案从150mg调整为225mg，即75mg与RIF/INH联合使用，12小时后使用150mg ANV，可以减轻药物相互作用（DDI）对ANV Cmax和Ctrough的影响，维持ANV的血药浓度在有效治疗范围内且不会过高。
● 研究报告五：艾诺韦林与氟康唑的药物相互作用（DDI）
本研究纳入健康受试者进入连续给药、开放、平行序贯的两组研究，以此评估艾诺韦林与氟康唑共同给药时的药物相互作用（DDI），并通过分析其实验数据开发PBPK模型。研究结果显示，与氟康唑等CYP2C19强抑制剂联用时，艾诺韦林的体内累积风险增加，因此推荐将150mg减半至75mg。
● 研究报告六：群体药代动力学及剂量—暴露—效应分析
本研究通过汇集艾诺韦林Ⅰ期和Ⅲ期临床试验的血药浓度-时间数据，用来开发群体药代动力学（PopPK）模型，利用该模型评估艾诺韦林在HIV人群的群体PK特征及其暴露-效应关系。分析结果显示，ANV展现出非线性的PK特性，符合二室模型一级消除动力学。研究结果支持艾诺韦林150mg每日一次作为治疗HIV的推荐剂量，不需要根据人群基线特征进行剂量调整。
● 研究报告七：人体c-QTc及心肌酶学定量药理学分析
这项研究综合评估了艾诺韦林在75mg至300mg剂量范围内对85名健康人和HIV-1成人心电图QTc间期的影响以及心肌酶CKMB水平的变化。结果显示ANV单药治疗在对QTc间期没有显著影响，且与药物暴露无关。尽管与TDF联合使用时CKMB可能升高，基于全身暴露量和生物等效性数据，无需调整ANV剂量。
此次艾诺韦林（艾邦德®）的临床研究成果与全球知名大厂同台展示，彰显了艾迪药业不俗的科研实力，以及不断提升的国际认可度。展望未来，艾迪药业将持续致力于抗艾新药的创新研发，为全球HIV防治工作贡献宝贵的力量，提高HIV人群的生活质量。
关于艾邦德®（艾诺韦林片）和复邦德®（艾诺米替片）：
艾邦德®（艾诺韦林片）于2021年6月获批上市，是中国首个获批上市的治疗HIV-1感染的原研口服1类新药。同年，《中国艾滋病诊疗指南（2021版）》将艾诺韦林正式纳入指南治疗方案目录。复邦德®（艾诺米替片）于2022年12月获批上市，是中国首个具有自主知识产权的三联单片复方抗HIV-1感染1类新药，在艾诺韦林的基础上加入富马酸替诺福韦二吡呋酯和拉米夫定，组成复方制剂。2024年，艾诺米替片首次入选《中国艾滋病诊疗指南（2024版）》，并获得A1级高质量推荐，艾诺韦林片则继续保留。
关于复邦德®SPRINT研究：
SPRINT研究是一项多中心、随机、双盲双模拟、阳性对照、平行分组的Ⅲ期临床试验，主要评估艾诺米替对比艾考恩丙替治疗经治获得病毒学抑制HIV-1成人的有效性和安全性。此研究纳入762例经一种非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）联合两种核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）治疗至少12个月的HIV成人，入组后分别接受艾诺米替和艾考恩丙替治疗，为期96周。
关于艾迪药业：
艾迪药业是一家致力于探索、研发创新性化学药物以及人源蛋白产品的创新型制药企业。目前核心在研产品包括8个1类新药和4个2类新药，范围涉及抗HIV非核苷类逆转录酶抑制剂、整合酶抑制剂、长效治疗药物、炎症、脑卒中等治疗领域，累计拥有授权专利30项。两款创新药艾邦德®（艾诺韦林片）和复邦德®（艾诺米替片）已获批上市，并纳入国家医保目录；全新化学结构的整合酶链转移抑制剂ACC017片，于2024年1月获得药物临床试验批准，截至2024年一季报披露日，ACC017 片Ⅰ期临床研究已基本完成单剂量爬坡试验。HIV治疗长效药物ACC027也处于研发阶段。通过布局开发系列抗病毒新药管线，力求为患者提供更为全面多元的产品选择，形成产品集群，不断满足国内艾滋病治疗升级的迫切需求。
