转自：药融圈
药融云数据www.pharnexcloud.com显示：2023年4月28日，江苏恩华药业股份有限公司（简称“恩华药业”）的富马酸奥赛利定注射液（oliceridine）（研发代码：TRV130/TRV-130A，商标名：欧立罗®) 正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的上市批准，治疗成人患者严重到需要静脉注射阿片类药物的急性疼痛，也可作为替代疗法效果不佳时的选择。
2022年1月，NMPA旗下国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）受理了TRV130的上市申请，此次在中国获批是基于两项国内的临床试验以及与美国临床试验的桥接分析。国内临床桥接研究数据显示，TRV130中国患者安全性及药代动力学特征数据与全球研究数据一致，在中国人群中安全性和耐受性均良好；TRV130与吗啡相比，镇痛效果相当，起效更快，且恶心呕吐等不良反应发生率更低，与原研境外临床试验结论一致，在中国受试者人群中具有良好的获益/风险比。
TRV130是由纳斯达克上市公司Trevena Inc (TRVN) 研发的全新机制 （First-in-class）G蛋白偏向性μ-阿片受体（MOR）激动剂，本品相关专利：WO-2012129495。其机理是基于2012年诺贝尔化学奖的创新研究成果。TRV130（美国商品名：OLINVYK®）最早于2020年8月在美国获批上市，用于治疗需要静脉注射阿片类药物或替代疗法不佳的成人患者的急性疼痛。
根据恩华与Trevena在2018年5月签署的《许可协议》，恩华拥有此产品在大中华区开发和商业化的独家权益。（当时协议内容包括，Trevena获得近期付款550万美元，其中250万美元首付和300万美元美国注册批准里程碑付款，另外还有额外注册和商业化里程碑付款和中国市场10%的特许权益付款。年度净销售额达到1亿美元至 2亿美元以上的区间，恩华向许可方支付累计不超过600万美元的商业里程碑款，每个目标的付款范围为200万至400万美元）
根据《麻醉药品和精神药品管理条例》有关规定，国家药品监督管理局、公安部、国家卫生健康委员会决定将奥赛利定等品种列入麻醉药品和精神药品目录，该公告于2023年 4 月 14 日发布。
目前，奥赛利定具体用法用量如下：
由于阿片类药物有成瘾、滥用和误用的风险，即使在推荐剂量下，仅以下患者可使用奥赛利定：对替代治疗方案（如非阿片类镇痛药或阿片类药物复方产品）不能耐受或预计不能耐受的患者；替代治疗方案（如非阿片类镇痛药或阿片类药物复方产品）不能提供足够镇痛效果或预计不能提供足够镇痛效果的患者。
以 1.5 mg 的初始剂量开始给药。对于患者自控镇痛（PCA），初始剂量之后以 6 分钟的锁定时间获得需求剂量。推荐的需求剂量为 0.35 mg。如果潜在益处大于风险，可考虑对某些患者使用 0.5 mg 的需求剂量。在初始剂量后 1 小时，可开始给予 0.75 mg 的补充剂量，此后根据需要每小时给药一次。
预计在初始剂量给药后 2 至 5 分钟内起效。
单次给药剂量不可超过 3 mg。
累积每日总剂量不应超过 27 mg，因为每日总剂量大于 27 mg 可能会增加 QTc 间期延长的风险。如果患者所用剂量达到 27 mg 的每日累积剂量但仍需额外的镇痛效果，则应给予替代镇痛方案，直到第二天恢复奥赛利定镇痛。替代性镇痛方案可能包括多模式疗法。尚未在临床对照试验中对使用奥赛利定超过 48 小时的安全性进行评估。
吗啡静脉注射与奥赛利定静脉注射之间的转换：根据临床研究中收集的数据，初始剂量为 1 mg 的奥赛利定大约相当于吗啡 5 mg。由于个体患者对阿片类药物的反应不同，以上等效比较仅供参考。
需要注意的是，轻度或中度肝功能不全患者无需调整初始剂量；然而，这些患者可能需要较低的给药频率。当在严重肝功能不全患者中使用奥赛利定时，考虑减少初始剂量，并仅在仔细审查患者疼痛严重程度和总体临床状态后才给予后续剂量。
药融云数据www.pharnexcloud.com显示：Trevena目前开发的GPCR类靶点候选新药有：μ-阿片受体、δ-阿片受体、1型血管紧张素受体 (AT1R) 、鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1PR)等。
此文仅用于向医疗卫生专业人士提供科学信息，不代表平台立场
参考：
NMPA/CDE；
FDA/EMA/PMDA；
恩华药业；https://www.nhwa-group.com/；
https://www.olinvyk.com/；
https://www.trevena.com/about；
瑞桥信贷基金完成对纳斯达克上市公司Trevena的特许权支持性投资，公司股价当天上涨至30%；
等等。
