转自：医药观澜
9月8日，德睿智药（MindRank）宣布，其自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）MDR-001成功完成针对肥胖受试者的2a期临床试验首剂量组给药。该研究采用随机、双盲、安慰剂对照设计，旨在探索MDR-001治疗肥胖受试者中的长期给药剂量，以及药代动力学特征、安全性、耐受性和有效性。
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时它还能够能延缓胃排空和抑制食欲。因此，GLP-1被认为是治疗肥胖症和2型糖尿病的有力靶点。
MDR-001是德睿智药开发的β-arrestin 2高选择性GLP-1R激动剂。据悉，该药既保留了β-arrestin招募带来的胰岛细胞细胞修复和保护功能，又能避免β-arrestin 1招募带来的胰岛素分泌受限及介导的内吞脱敏，具有明显的差异化特性及潜在临床优势。
临床前研究发现，MDR-001显示了良好的体内外药效及成药性优势，包括PK、安全窗大幅提高等。同时，在早期的糖尿病合并肥胖猴药效模型中，MDR-001长期给药除了能有效降糖、降体重外，还能使HbA1c恢复到健康猴水平，并且停药后恢复期没有出现反弹，提示该药有助于修复受损胰岛细胞、恢复胰岛功能，显示出可以“治愈”早期糖尿病的潜力。
据德睿智药新闻稿介绍，MDR-001目前已经初步完成1期单剂量爬坡研究。初步临床研究结果显示，MDR-001具有良好的安全性和药代动力学特征，不同剂量组呈现明显的线性关系，其临床前特征优势良好转化到临床中。
公开资料显示，德睿智药是一家人工智能（AI）驱动的创新药物研发公司。该公司愿景是通过推动AI及新药研发领域多种前沿技术渗透融合，持续输出兼具差异化及高临床价值的候选药物，从而让更多生命重获健康。
参考资料：
[1] 「德睿智药」GLP-1RA小分子口服新药完成IIa期临床首剂量组给药. Retrieved Sep 8，2023, from https://mp.weixin.qq.com/s/22vsvM_Mo4r4JuXFD2Cn-w
