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盘点FDA批准上市抗抑郁药物

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转自:药事纵横

声明:因水平有限,错误不可避免,或有些信息非最及时,欢迎留言指出。本文仅作医疗健康相关药物介绍,非治疗方案推荐(若涉及);本文不构成任何投资建议。

全球范围内抑郁症的发病率在不断增长,抑郁症已经成为全球最常见的心理健康问题之一。据世界卫生组织(WHO)统计,全球约10亿人正在遭受精神障碍困扰,每40秒就有一人因自杀而失去生命,低收入和中等收入国家的自杀人数占全球自杀人数的77%。2019年黄悦勤教授团队发表在《柳叶刀·精神病学》的研究首次报告了我国的抑郁症患者中,女性约占65%,67%的抑郁症患者超过35岁。

随着社会的进步以及人们对抑郁症的重视,越来越多的抗抑郁药物批准上市,通过非药物疗法(精神或心理)、药物治疗,多数患者能获得一定程度的恢复与改善。更多医药企业布局抑郁症市场,力图以科学的力量能帮助所有受抑郁折磨的人们。

抑郁症确切的病理机制尚不清楚,按发病原因可将抑郁分为原发性和继发性。目前常见的对中度和重度抑郁症治疗的药物,包含以下几种:

01

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)

代表药:氟西汀(Fluoxetine)、氟伏沙明(Fluvoxamine)、帕罗西汀(Paroxetine)、舍曲林(Sertraline)、西酞普兰(Citalopram)及艾司西酞普兰(Escitalopram)

SSRIs选择性地抑制5-HT回收,间接提升突触间隙5-HT的浓度。对5-HT有高度选择性、对NE、DA、组胺及胆碱能神经影响较小。由于其不良反应轻而少,易于耐受,安全性高,快速钠通道无抑制作用,即使过量亦无生命危险,服用方便,适用于各种类型抑郁症,在世界各国均被作为抗抑郁药的首选。

02

5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)

代表药:瑞波西汀(Reboxetine)、维洛沙嗪(Viloxazine)和阿托西汀(Atomoxetine)

选择性NA再摄取抑制剂(SNRIs)药物比SSRIs药物出现的晚。瑞波西汀作为第一个该类上市药物在上世纪90年代在欧洲上市。该类药物选择性抑制NA再摄取,对5-HT和DA的影响小,对MAO-A无抑制作用,对α-肾上腺素受体、毒蕈碱样胆碱能受体的亲和力极低。其中瑞波西汀对用其他抗抑郁药治疗无效的重症抑郁患者疗效较好,而且瑞波西汀可被作为5-HT能药物治疗困难病例时的辅助药物。

03

三环类(TCAs)

代表药:米帕明(Imipramine)、地昔帕明(Desipramine)、氯米帕明(Clomipramine)、多塞平(Doxepin)和普罗替林(Protriptyline)等

三环类抗抑郁药的确切作用机制尚不清楚,一般认为它可影响脑内5-HT和NA含量的平衡,即抑制突触间隙中5-HT和NA的再摄取,以增加突触间隙中单胺递质的浓度。这类药物的化学结构与精神分裂症药物相似(如氯米帕明),除了对5-HT和NA具有再摄取作用外,三环类药物还同时拮抗突触后α1-肾上腺素受体、组胺(H1)受体和5-HT2受体等。TCAs不仅广泛用于抑郁症的治疗,对惊恐发作、强迫状态、贪食症、儿童多动症及遗尿症等也有一定疗效。

04

单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)

代表药:吗氯贝胺(moclobemide

适于各类抑郁症,常见头痛、头晕、口干、便秘及失眠等不良反应。不宜与其他类抗抑郁药合用。

05

去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药(NaSSAs)

代表药:米氮平(Mirtazapine)

适于各类抑郁症的急性期及维持期,常见不良反应为体重增加。

06

5-羟色胺受体拮抗和再摄取抑制剂(SARIs)

代表药:曲唑酮(Trazodone)

适于轻、中度抑郁症。常见胃肠道反应、镇静、头晕等不良反应。禁用于低血压,室性心律失常。

目前常见的抗抑郁一线用药通常以SSRIs、SNRIs及NaSSAs为主。

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