转自：复星医药
Fortacin（PSD502）最早于2013年11月被欧盟获批用于男性原发性早泄患者的治疗，2018年12月复星医药控股子公司江苏万邦生化医药集团有限责任公司获得Fortacin在中国的商业化权益。2023年6月28日，PSD502在中国人群的药代动力学Ⅰ期研究结果在线发表于Clinical Drug Investigation（2021年IF=3.58）。
Clinical Drug Investigation是Springer旗下关注临床药物开发和药物治疗使用的SCI期刊，收录范围包括：优化药物使用的临床研究、结果研究、临床药物经济学研究、药物流行病学研究；与临床实践密切相关的药代动力学和药效动力学研究；药物递送技术应用研究。
在中国城市男性中早泄的发生率为2.3%1，目前早泄治疗的方法包括心理/行为治疗、局部麻醉药物治疗（如PSD502喷雾）、选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂治疗、磷酸二酯酶5型抑制剂治疗等12，国内当前获批用于早泄治疗的药物只有达泊西汀，大部分药物治疗都是适应症外按需使用。PSD502作为全球第二款获批用于早泄治疗的药物，在欧洲有近10年的使用经验，其疗效和安全性在3项Ⅱ期/Ⅲ期研究中得到验证。PSD502治疗3个月后，早泄患者的阴道内射精潜伏期从基线的0.56分钟提高到2.6分钟，显著改善患者早泄指数中射精控制、性满意度、苦恼各维度的评分3。PSD502中国Ⅰ期研究分别在中国男性及女性健康受试者中评估了局部应用PSD502的耐受性和药代动力学特征。
研究设计
分别在中国健康男性和女性中开展随机、双盲、安慰剂对照Ⅰ期研究。合格的受试者以3:1的比例随机接受PSD502（1次剂量包含3揿，每揿包含7.5 mg利多卡因和 2.5 mg丙胺卡因）或安慰剂治疗。对于男性受试者，除了在第7天和第14天每隔4小时喷洒3揿(共3次9揿)外，每天一次(3揿)在阴茎头喷洒PSD502，持续21天。对于女性受试者，每天1次，于阴道喷洒2揿，宫颈喷洒1揿，连续7天。主要研究终点为PSD502的耐受性和药代动力学特征。
研究结果
接受PSD502的受试者中分别有38.9%男性和66.7%女性发生TEAE（治疗期间出现的不良事件），安慰剂组男性和女性受试者的TEAE发生率都为50%，均为轻中度一过性TEAE，无严重不良事件及导致研究中止的不良事件发生。多次施用后，受试者体内的利多卡因和丙胺卡因快速清除， t1/2约为4h， Cmax均低于预期与全身毒性有关的系统暴露量（5000 ng/mL）的1/27。
总结
