转自：药明康德
▎药明康德内容团队报道
5月9日，阿斯利康（AstraZeneca）宣布，Farxiga（dapagliflozin，达格列净）已经获得FDA批准，用于降低成人心力衰竭患者心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险。根据阿斯利康新闻稿，达格列净此前已在美国获批用于射血分数降低的成人心力衰竭患者，此次该药在美国获批用于降低更广泛患者的心血管死亡和心力衰竭住院风险，意味着无论左心室射血分数（LVEF）如何，心力衰竭患者都可以从达格列净治疗中受益。
截图来源：阿斯利康官网
心力衰竭（HF，简称心衰）是一项慢性、长期且随时间恶化的症状，与极高的发病率与死亡率相关。该病也是造成年纪超过65岁长者住院的主因，是显著的临床与经济负担。根据患者每次心脏收缩时离开心脏血量的百分比测量值（LVEF），心衰可分为不同类型，包含：射血分数减少型（HFrEF，即患者LVEF值为40%或以下）、射血分数中间型（HFmrEF，患者LVEF值介于41-49%）以及射血分数保留型心力衰竭（HFpEF，即患者LVEF值为50%或以上）。大约半数的心衰患者为HFmrEF或HFpEF，而他们仅具有限的治疗选项。
达格列净是一款口服、一天一次的钠-葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂。SGLT2表达于近端肾小管，负责大部分来自肾小管腔过滤葡萄糖的再吸收。因此达格列净可通过抑制葡萄糖再吸收，进而促进葡萄糖随尿液排出。此外，该药还可减少钠的再吸收，并促进钠输送至远端肾小管，进而降低心脏收缩压与舒张压，以及下调交感神经活动并降低肾小球内压。
公开资料显示，达格列净已在包括美国、欧盟、中国、日本在内的全球100多个国家和地区被批准用于治疗2型糖尿病、射血分数降低型心衰和慢性肾脏病患者。近期，该产品还在英国、日本和土耳其等地获得了监管部门的批准，将心衰适应症扩展到全射血分数范围的患者。
此次FDA的批准是基于3期DELIVER试验的积极结果。发表在《新英格兰医学杂志》上的数据显示，在患有HFmrEF或HFpEF的心力衰竭患者中，达格列净在心血管死亡或心力衰竭恶化的主要复合终点方面达到了具有统计学意义和临床意义的早期降低。发表在《自然-医学》上的研究表明，达格列净对于心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭的复合终点的治疗效果在整个LVEF范围内是一致的，并证明该药作为一种SGLT2抑制剂对降低死亡率有益处。
阿斯利康生物医药业务部执行副总裁Ruud Dobber博士说：“大约一半的心力衰竭患者在确诊后五年内死亡，这凸显了患者对可以带来挽救生命的益处、降低心血管死亡风险且耐受性良好的治疗方案的迫切需求没有得到满足。达格列净在美国的批准不仅加强了阿斯利康减轻这种复杂且危及生命的疾病负担的承诺，而且将有助于所有心力衰竭患者都能过上更健康的生活。”
参考资料：
[1]FDA approval means patients with heart failure can benefit from Farxiga regardless of left ventricular ejection fraction status . Retrieved May 9, 2023. From https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2023/farxiga-extended-in-the-us-for-heart-failure.html
