转自：医药观澜
2月17日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）最新公示，辉瑞（Pfizer）递交了1类新药PF-07248144片的临床试验申请。公开资料显示，这是辉瑞在研的一款选择性KAT6抑制剂，目前正在全球开展1期临床试验。
截图来源：CDE官网
KAT6A是HAT MYST家族的赖氨酸组蛋白乙酰转移酶（HAT）。KAT6A及其类似物KAT6B已被证明可以乙酰化组蛋白H3K23Ac，调节多种生物学过程，包括转录、细胞周期进程、干细胞维持和发育。科学家已在几种癌症中观察到KAT6A的分子失调，包括乳腺癌、肺癌、卵巢癌的扩增，以及急性髓系白血病（AML）中的致癌融合。
根据辉瑞官网资料，PF-07248144是一种KAT6A表观遗传修饰剂，属于新分子实体，拟开发用于治疗乳腺癌转移。根据世界卫生组织的数据，乳腺癌是全球最为常见的癌症，发病率甚至超过了肺癌。而且乳腺癌不仅限于女性，在极少数情况下，男性也可能患上乳腺癌。研究显示，在乳腺癌中，KAT6A作为8p11扩增子的一部分在10%~15%的患者人群中扩增，这与雌激素受体+（ER+）亚型中较差的临床结果相关。
ClinicalTrials网站显示，辉瑞已于2020年11月启动一项评估PF-07248144在晚期或转移性实体瘤受试者中安全性、耐受性、药代动力学、药效学和抗肿瘤活性的1期剂量递增和扩展研究。目前，这项研究正在招募受试者。
希望PF-07248144在临床研究中进展顺利，早日为更多癌症患者带来新的治疗选择。
参考资料：
[1] 中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved Feb 17, 2023. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d
[2]辉瑞在研管线. From https://cdn.pfizer.com/pfizercom/product-pipeline/Pipeline_Update_31JAN2023.pdf?Y9dll8b2GbzLJ_q0NsCadkr_zh15l3or
[3] 1130 - First-in-class KAT6A/KAT6B inhibitor CTx-648 (PF-9363) demonstrates potent anti-tumor activity in ER+ breast cancer with KAT6A dysregulation. Retrieved Apr 10, 2021. From https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/9325/presentation/2287
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