生物技术公司Mwyngil Therapeutics公布其GPR75反向激动剂项目的阳性体内概念验证结果，证实GPR75调控有望成为针对肥胖与心脏代谢疾病的差异化治疗路径。
核心实验与产品相关数据：
- 4周饮食诱导肥胖小鼠模型实验中，口服先导化合物较对照组最高减重25%，优先消耗脂肪、完全保留瘦重，实验动物脂肪占比降低33%-50%，附睾白色脂肪组织体积最高缩减1.5倍
- 该先导化合物为选择性口服变构反向激动剂，在β-抑制蛋白实验中表现出十余纳摩尔级的高功能活性，具备优异的选择性与成药特性，口服后的体内暴露水平与脑部穿透性均符合中枢靶点作用预期
- 相关靶点的临床证据支撑：覆盖约64万名受试者的研究显示，GPR75基因功能缺失变异与更低的BMI、更低的肥胖患病风险相关，GPR75敲除小鼠对饮食诱导体重增长的易感性显著降低
该疗法可同步实现多项代谢指标改善：优化血糖控制、降低全身炎症标志物水平、改善肝脏及血脂相关生物标志物。
当前公司正推进该项目的转化研究与临床前研究，后续将推动选定的开发候选药物进入下一研发阶段。
