转自：中国科技网
科技日报记者 赵汉斌
灵芝多糖药物可用于人类造血系统损伤和白细胞减少的治疗。但如何高效制备长的、分支的和复杂的灵芝多糖，一直是个难题。近日，中国科学院昆明植物研究所的科研人员创新合成路线，实现了灵芝多糖19糖重复单元的高效合成。相关成果发表在化学与材料领域国际期刊《美国化学会志》上。
灵芝是我国著名的药用真菌，已有2000多年的药用历史。在2020年版的《中国药典》中，规定赤芝和紫芝的干燥子实体为灵芝的正品。多糖成分是灵芝的主要活性成分之一，具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、免疫调节、抗氧化、抗辐射、抗疲劳、抗糖尿病和蘑菇毒解毒等多种药理活性。自2010年起，灵芝多糖片被国家药品监督管理局批准用于造血系统损伤和白细胞减少的辅助治疗药物。
GSPB70-S紫芝多糖19糖重复单元的首次高效合成。昆明植物研究所供图
面对灵芝多糖化学合成的难题，中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物重点实验室肖国志专题组近期完成了具有免疫调节活性的高度分支的GLSWA-1赤芝多糖14糖重复单元的一锅法高效合成。近日，该专题组进一步完成了具有α-葡萄糖苷酶抑制活性、自由基清除活性和免疫调节活性的GSPB70-S紫芝多糖19糖重复单元的首次高效合成。
此项成果的第一作者、昆明植物研究所博士研究生陈志远介绍，新的合成路线不仅加快了灵芝多糖的合成速度，减少了化学浪费，还避免了以硫代糖苷为基础的一锅法糖基化固有的苷元转移问题。研究表明，这种一锅法立体选择性糖基化策略，提供了一种可靠而有效的方法，简化了诸多化学合成流程，实现了正交一锅法组装多种线性和分支寡糖片段，并通过俞氏糖苷化反应，实现了高效组装目标分子19糖。
